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¿Qué es un agonista de la dopamina?

¿Qué es un agonista de la dopamina?

Un agonista de dopamina es un tipo de medicamento que se une a los receptores de dopamina e imita las acciones de la dopamina. La dopamina es un neurotransmisor importante que juega un papel en una variedad de funciones mentales. Puede tener un impacto en el estado de ánimo, la memoria y el comportamiento. Los agonistas de la dopamina a veces se usan para tratar trastornos relacionados con problemas con la dopamina, como la esquizofrenia y el trastorno bipolar.

En este artículo, aprenderá cómo se usan los agonistas de dopamina en el tratamiento de condiciones psicóticas. Este efecto se ilustra mejor con Abilify (aripiprazol) y Rexulti (brexipiprazol). Estos antipsicóticos/neurolépticos atípicos de segunda generación se diferencian de todos los demás antipsicóticos atípicos debido a un mecanismo de acción diferente.

Agonistas de dopamina versus antagonistas

La dopamina es uno de los neurotransmisores que se encuentran en el espacio sináptico, que es el espacio entre las neuronas. La dopamina se libera en el espacio sináptico desde vesículas alojadas en la neurona presináptica. Estos químicos luego se unen a los receptores de dopamina en la neurona postsináptica.
Piense en esto como un tipo de efecto de llave y candado donde los receptores de dopamina son candados que se abren cuando la «llave» de dopamina entra en el candado.

Una explicación para la esquizofrenia es que hay demasiada dopamina en la sinapsis en ciertas partes del cerebro. Se cree que los síntomas positivos de la esquizofrenia son el resultado de todas estas moléculas de dopamina «extra» que se unen a los receptores de dopamina.

Algunos medicamentos antipsicóticos funcionan como antagonistas de la dopamina y se unen a los receptores de dopamina, lo que impide que la dopamina se una a la célula postsináptica. Y sin la llave adecuada, es decir, la dopamina, la cerradura no abre. Esto previene el exceso de actividad de la dopamina y ayuda a aliviar algunos de los síntomas de la esquizofrenia.

El problema con este enfoque es que el bloqueo de dopamina ocurre en todo el cerebro mientras que el exceso de dopamina en la esquizofrenia se limita a partes específicas del cerebro. Además, en la esquizofrenia, mientras que algunas partes del cerebro están sujetas a un exceso de dopamina, otras partes experimentan un déficit de dopamina.

Los antagonistas de la dopamina no solo bloquean los receptores en lugares donde hay demasiada, sino también en lugares donde no hay suficiente dopamina.

Los antagonistas de la dopamina son efectivos para los síntomas positivos porque bloquean los receptores en las regiones del cerebro que tienen demasiada dopamina. Pero esta es la razón por la que estos medicamentos también tienden a aumentar los síntomas negativos, los problemas cognitivos y otros efectos secundarios en los pacientes que los toman. Una posible solución a este problema es el uso de agonistas parciales.

Agonistas parciales de dopamina

Un agonista parcial de dopamina es una molécula que se une al receptor y lo activa parcialmente. Piense en ello como una llave que encaja en la cerradura para que la puerta pueda moverse pero no abrirse por completo.

El efecto de un agonista parcial de dopamina es menor que el efecto completo de la dopamina, pero más que una falta total de efecto, que es lo que sucede cuando un receptor está completamente bloqueado. En otras palabras, un efecto parcial.

Un agonista parcial de dopamina como el aripiprazol reduce el efecto del exceso de dopamina al ocupar el espacio de la dopamina en los receptores. Debido a que los receptores solo se activan parcialmente, minimiza la actividad de la dopamina.

También significa que en situaciones en las que hay muy poca dopamina para activar todos los receptores disponibles, el aripiprazol en realidad se unirá a los receptores desocupados e imitará su efecto, aunque solo sea parcialmente. Esto puede ayudar a aumentar el efecto de la dopamina en las sinapsis que antes estaban privadas de dopamina.

Resumen

Los agonistas parciales de dopamina, como el aripiprazol, actúan como moduladores de los efectos de la dopamina. Cuando están presentes, estos medicamentos disminuyen los efectos tanto del exceso de dopamina (al disminuir la acción de la dopamina cuando hay demasiado) como del déficit (al aumentar la acción de la dopamina cuando hay muy poca).

Tipos de agonistas de dopamina

Los medicamentos antipsicóticos que actúan como agonistas de la dopamina son:

  • Abilify (aripiprazol)
  • Rexulti (brexipiprazol)

Otros tipos de agonistas de la dopamina

También existen otros tipos de medicamentos agonistas de la dopamina que pueden recetarse para tratar afecciones médicas relacionadas con la actividad de la dopamina. Por ejemplo, algunos medicamentos agonistas de la dopamina pueden ser útiles en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson y el síndrome de piernas inquietas. La investigación también ha encontrado que el cannabidiol (CBD) actúa como un agonista parcial de la dopamina y puede tener efectos antipsicóticos.

La mayoría de los antipsicóticos de segunda generación (atípicos) bloquean los receptores D-2 (dopamina-2), pero también bloquean por igual los receptores 5HT-2a (serotonina-2a). Los antipsicóticos de segunda generación, como risperidona, ziprasidona y paliperidona, son antagonistas potentes de los receptores de dopamina D2, mientras que la clozapina y la quetiapina son antagonistas D2 débiles.

Dependiendo de los niveles de dopamina existentes de una persona, un medicamento agonista de dopamina como el aripiprazol puede actuar como un antagonista completo, un antagonista moderado o un agonista parcial en los receptores de dopamina D2 (D2R).

La eficacia de aripiprazol se puede atribuir principalmente a esta combinación de agonismo/antagonismo parcial en los receptores D2R y serotonina 5-HT1A, junto con antagonismo en los receptores de serotonina 5-HT2A.

Usos de los agonistas de la dopamina

Debido a que estos medicamentos modulan la actividad de la dopamina, pueden ser útiles en el tratamiento de afecciones psiquiátricas, como la esquizofrenia y el trastorno bipolar. Estas condiciones están asociadas con demasiada actividad de dopamina. La acción excesiva de la dopamina puede hacer que ciertas áreas del cerebro se vuelvan hiperactivas, lo que se cree que juega un papel en síntomas como delirios y alucinaciones.

La FDA también aprobó el aripiprazol en el tratamiento de otras afecciones, incluidos los episodios mixtos del trastorno bipolar, el tratamiento a largo plazo del trastorno bipolar, el tratamiento complementario de la depresión mayor, el síndrome de Tourette y los síntomas de irritabilidad asociados con el autismo.

A veces, también se prescribe fuera de etiqueta para tratar el trastorno límite de la personalidad y los niveles elevados de prolactina que pueden ocurrir cuando se toman otros antipsicóticos.

Impacto de los agonistas de la dopamina

Los agonistas de la dopamina pueden ayudar a aliviar los síntomas comunes de la esquizofrenia, incluidas las alucinaciones, los delirios y el pensamiento desorganizado. La investigación sugiere que el aripiprazol es tan efectivo como otros medicamentos antipsicóticos en el tratamiento de la esquizofrenia.

Un beneficio de este medicamento es que es menos probable que produzca efectos secundarios extrapiramidales que los antipsicóticos típicos. También es menos probable que produzca cambios metabólicos que otros medicamentos antipsicóticos atípicos.

¿Qué son los efectos secundarios extrapiramidales?

Los efectos secundarios extrapiramidales son movimientos involuntarios que a veces ocurren cuando se toman medicamentos antipsicóticos. Es menos probable que ocurran con algunos tipos de medicamentos, pero todos los antipsicóticos pueden producir potencialmente estos efectos secundarios.

Peligros potenciales

Los agonistas de la dopamina pueden provocar efectos secundarios y otras reacciones adversas. Algunos efectos secundarios potenciales incluyen:

  • Estreñimiento
  • Somnolencia
  • Los síntomas extrapiramidales (EPS) incluyen acatisia, distonía, parkinsonismo y discinesia tardía.
  • dolores de cabeza
  • Aumento de glucosa

Para el aripiprazol, su riesgo de ciertos efectos adversos neurológicos, como episodios de rigidez muscular aguda (distonía) o trastornos del movimiento anormal involuntario (discinesia), es bajo, lo que le otorga elogios como atípico. Esto se puede contrastar con los antipsicóticos que tienen un alto riesgo de este tipo de efectos adversos, que se clasifican como típicos.

El aripiprazol es un agonista parcial de la dopamina a diferencia de un antagonista o bloqueador de la dopamina como la mayoría de los antipsicóticos de primera generación. Mientras que los antipsicóticos de primera generación (típicos) tenían más probabilidades de estar acompañados de síntomas extrapiramidales, los antipsicóticos de segunda generación tienen menos probabilidades de producir estos síntomas.

Resumen

Los antipsicóticos típicos funcionan al bloquear la mayoría de los receptores de dopamina D2, mientras que los antipsicóticos atípicos afectan los receptores de dopamina y algunos receptores de serotonina. Si bien los agonistas parciales como el aripiprazol tienen un mejor perfil de seguridad, las personas pueden experimentar efectos secundarios mientras toman estos medicamentos.

Resumen

Los agonistas de la dopamina como Abilify y Rexulti pueden ser una opción eficaz en el tratamiento de la esquizofrenia. Estos medicamentos funcionan al afectar los receptores de dopamina para ayudar a modular los niveles de dopamina en el cuerpo. Esto puede ayudar a aliviar algunos síntomas psicóticos, como alucinaciones, delirios y pensamiento desorganizado. Estos medicamentos también tienen menos probabilidades de causar síntomas extrapiramidales que otros tipos de antipsicóticos debido a su mecanismo de acción.

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